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抗髓系惡性腫瘤化藥1類新藥X-L177膠囊獲批進(jìn)入臨床研究
作者：江慶齡       來(lái)源：中國(guó)科學(xué)報(bào)
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近日，由中國(guó)科學(xué)院上海藥物研究所（以下簡(jiǎn)稱上海藥物所）和煙臺(tái)新藥創(chuàng)制山東省實(shí)驗(yàn)室聯(lián)合申報(bào)的化藥1類新藥X-L177膠囊，成功獲得國(guó)家藥品監(jiān)督管理局頒發(fā)的臨床試驗(yàn)通知書，獲準(zhǔn)開(kāi)展治療髓系惡性腫瘤的I期臨床試驗(yàn)。
X-L177由上海藥物所研究員李佳課題組、研究員熊兵課題組聯(lián)合研發(fā)，其中熊兵課題組針對(duì)賴氨酸去甲基化酶1（LSD1）靶標(biāo)行了化合物設(shè)計(jì)與構(gòu)效關(guān)系研究，李佳課題組開(kāi)展了全面的體內(nèi)外藥效學(xué)評(píng)價(jià)、成藥性研究和適應(yīng)癥探索工作。
臨床前研究結(jié)果顯示，X-L177是高活性、高選擇性的可逆型LSD1抑制劑。該候選藥物對(duì)髓系惡性腫瘤細(xì)胞高度敏感有效，在多種髓系惡性腫瘤的體內(nèi)移植瘤模型上顯示強(qiáng)效抑制腫瘤生長(zhǎng)，特別是急性髓系白血病腫瘤模型，可顯著延長(zhǎng)急性髓系白血病模型的荷瘤小鼠生存期，且安全可控。
研究團(tuán)隊(duì)表示，X-L177的臨床試驗(yàn)獲批有望為急性髓系白血病在內(nèi)的髓系惡性腫瘤患者提供新的治療方案，其獨(dú)特的表觀遺傳學(xué)機(jī)制也為探索多種腫瘤的聯(lián)合用藥提供了新的選擇。
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