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中國科學(xué)院上海藥物所研究團(tuán)隊(duì)獲2022年度上�？萍歼M(jìn)步一等獎(jiǎng)
作者：田瑞穎 來源：中國科學(xué)報(bào)  
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近日，中國科學(xué)院上海藥物所研究員李亞平領(lǐng)銜的科研項(xiàng)目“提高難溶性藥物體內(nèi)遞送效率的制劑關(guān)鍵技術(shù)及應(yīng)用”榮獲2022年度上�？萍歼M(jìn)步一等獎(jiǎng)。
水難溶性藥物大多在應(yīng)用時(shí)屢遭碰壁，原因在于其既難以制成注射劑，且作為口服藥又不易分散、溶解、溶出而被吸收，進(jìn)而導(dǎo)致治療效果欠佳和毒副作用較大。但目前超過40%的市售藥物和超過70%的小分子候選新藥均難溶于水，因此水溶性差成了許多上市藥物的硬傷，也是新藥研發(fā)時(shí)的一大難題。
為此，李亞平團(tuán)隊(duì)和齊魯制藥合作，以改變難溶性藥物的體內(nèi)命運(yùn)為目標(biāo)，以創(chuàng)新的制劑技術(shù)為手段，對(duì)難溶性注射抗癌藥物、難溶性口服藥和難溶性候選新藥進(jìn)行了升級(jí)改造，取得了一系列創(chuàng)新成果。
在腫瘤靶向遞送方面，李亞平團(tuán)隊(duì)以單核細(xì)胞和巨噬細(xì)胞為載體遞送抗腫瘤藥物，靜脈給藥后，包載藥物的免疫細(xì)胞趨向性地在病灶處聚集，顯著提高紫杉醇、DM1等抗癌藥的治療效果。
為提高口服藥的溶解性和滲透性，李亞平團(tuán)隊(duì)開發(fā)了一系列基于納米技術(shù)的藥物運(yùn)輸載體，顯著增加了黃豆苷元等17個(gè)典型難溶性藥物的口服吸收，提高了療效或產(chǎn)生新功效。
李亞平團(tuán)隊(duì)還基于候選新藥的分子結(jié)構(gòu)、油水分配系數(shù)、特定pH下的分布系數(shù)等特性，開發(fā)了針對(duì)性的脂質(zhì)化增溶及促進(jìn)滲透的關(guān)鍵技術(shù)，解決了22個(gè)難溶性候選新藥的成藥性難題。
“我們相信，未來制劑技術(shù)的發(fā)展將不斷為提升難溶性藥物的“綜合素質(zhì)”提供簡單且實(shí)用的方案。”李亞平說。
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